GLP-1/GIP双重受体激动剂被业内视为GLP-1类型药物下一阶段的研究重点，代谢药物赛道由此呈现“先发者已上市、追随者多线跟进”的竞争格局。礼来的Tirzepatide（替尔泊肽）作为GLP-1/GIP双重受体激动剂，是这一路线中率先跑出的代表；与此同时，单靶点GLP-1药物仍在放量，国内企业则在仿制、口服剂型与多靶点创新上分头卡位。

双靶点为何成为下一阶段焦点

基础研究发现，GIP与GLP-1“双剑合璧”后效果显著，双靶点机制因此成为GLP-1类型药物下一阶段的研究重点。替尔泊肽在三期临床阶段头对头击败司美格鲁肽，在降糖和减重两方面均表现更优——最高剂量15mg下72周平均减重22.5%，而司美格鲁肽为15.8%（该数据来自大体重人群实验）。替尔泊肽由此成为历史上第一款能减重超过20%的减肥药，并已获批上市。此外，GCC/GIP/GLP-1三重激动剂研发也在推进中，多靶点已成为糖尿病领域新药研发的热门方向。

赛道内的三类参与者

先发的跨国药企：诺和诺德的司美格鲁肽于2021年6月获FDA批准用于超重或肥胖症患者长期体重控制，是目前第一个也是唯一一个被批准用于肥胖症患者体重管理的每周一次GLP-1受体激动剂；礼来则凭替尔泊肽在糖尿病和减肥市场收获一张王牌。

本土原创与仿制：国内已上市2款国产原创GLP-1受体激动剂——仁会生物的贝那鲁肽（谊生泰）与翰森制药的聚乙二醇洛塞那肽（孚来美）。仿制方面，华东医药的利拉鲁肽已拿到双适应症上市许可，翰宇药业获得糖尿病适应症上市许可，通化东宝、成都圣诺等已到临床三期；联邦制药、华东医药、丽珠集团等已申报仿制司美格鲁肽。

多靶点创新跟进：信达生物的IBI362于2022年7月达到二期临床研究主要终点，在降血糖和减重方面均表现良好；该药由礼来开发，是一款处于临床开发中期阶段的潜在同类最优的GLP-1和GCC受体双重激动剂，由礼来与信达共同推进开发与商业化。

先发优势体现在哪里

先发者的卡位主要体现在上市时点、适应症覆盖与医保准入节奏上：司美格鲁肽在国内上市仅四个月即进入医保，降价后单月用药金额约500元；度拉糖肽进入医保后每支由420元降至149元，降幅接近65%。随着GLP-1药物逐步纳入医保、在各类指南中地位不断提高，中国GLP-1药物市场份额正在快速提升。据头豹研究院预测，2021—2026年我国GLP-1年复合增长率将达70.5%。对跟进者而言，仿制需面对专利到期窗口（司美格鲁肽国内专利到期时间为2026年，度拉糖肽为2027年），创新则需在双靶点、三靶点等方向寻找差异化空间。

常见问题

双靶点药物是否已经取代单靶点？

目前并非取代关系。替尔泊肽作为GLP-1/GIP双重受体激动剂在三期临床头对头研究中表现更优，但司美格鲁肽仍是目前第一个也是唯一一个被批准用于肥胖症患者体重管理的每周一次GLP-1受体激动剂，单靶点药物仍在持续放量并进入医保。

国内企业在双靶点方向上有哪些进展？

信达生物的IBI362已在国内推进，2022年7月达到二期临床研究主要终点，在降血糖和减重方面均表现良好。该药为GLP-1和GCC受体双重激动剂，由礼来与信达共同推进开发和商业化，属于多靶点方向的中期阶段管线。

国内GLP-1市场的增长空间如何？

随着药物进入医保后价格下降、指南地位提升，市场正快速扩容。据头豹研究院预测，2021—2026年我国GLP-1年复合增长率将达70.5%；样本医院数据也显示GLP-1类似物治疗小类销售额持续加速增长。