GLP-1肠促胰素效应受损是2型糖尿病的核心机制之一，在这一赛道中，全球市场由跨国药企主导，呈现诺和诺德与礼来“双雄并立”的格局，而国内企业则正通过差异化策略寻求突围。

竞争格局：跨国双雄与追赶者

GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并延缓胃排空、抑制食欲，从而实现降糖和减重效果。在这一领域，诺和诺德凭借利拉鲁肽和司美格鲁肽占据重要地位，礼来则依靠度拉糖肽成为另一极。

从发展历程看，短效注射剂（每日注射）时代由阿斯利康的艾塞那肽（全球首款GLP-1RA）开启，但诺和诺德的利拉鲁肽凭借每日一次的便利性和优异疗效迅速占据市场主导。随着技术向长效制剂（每周注射）演进，礼来的度拉糖肽和诺和诺德的司美格鲁肽成为新一代核心产品，两者在降糖和减重效果上展开“头对头”竞争。此外，诺和诺德还率先推出全球首款口服GLP-1RA司美格鲁肽口服剂型，进一步拓宽了赛道边界。

核心产品与竞争要素

GLP-1RA药物的竞争要素主要集中在给药频率、半衰期、疗效与心血管获益等方面。下表梳理了全球主要已上市产品的基本情况：

产品生产厂家作用时间使用频率
艾塞那肽阿斯利康短效一日两次
利拉鲁肽诺和诺德长效一日一次
度拉糖肽礼来长效一周一次
司美格鲁肽（注射）诺和诺德长效一周一次
司美格鲁肽（口服）诺和诺德长效一日一次
聚乙二醇洛塞那肽豪森药业长效一周一次

从市场表现看，利拉鲁肽曾以超过40亿美元的年销售额成为“糖尿病药王”；在其专利到期后，礼来的度拉糖肽接棒成为新一代药王；而诺和诺德的司美格鲁肽则在“头对头”试验中展现出不逊于度拉糖肽的降糖与减重效果，被业内称为“史上最强”，其注射剂与口服剂合计销售额已逼近度拉糖肽，市场格局仍在动态演变中。

国内企业：差异化突围

面对跨国药企的强势地位，国内企业主要通过本土创新和差异化定位参与竞争。仁会生物推出了每日三次的贝那鲁肽（国内获批），豪森药业则于2019年获批上市聚乙二醇洛塞那肽，成为国内唯一实现自主创新长效GLP-1RA药物获批上市的本土企业。此外，华东医药、爱美客等企业也通过仿制利拉鲁肽等方式布局减重适应症市场，试图在GLP-1赛道中分得一杯羹。

常见问题

GLP-1受体激动剂为什么能同时降糖和减重？

GLP-1RA以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，同时延缓胃排空并通过中枢性食欲抑制减少进食量，因此兼具降血糖和控制体重的双重作用。

短效和长效GLP-1RA如何选择？

短效制剂（如艾塞那肽、利拉鲁肽）需要每日注射，长效制剂（如度拉糖肽、司美格鲁肽注射剂）每周一次即可，依从性更优。口服司美格鲁肽则进一步免去了注射的麻烦，但生物利用度较低，用药剂量和成本相对更高。

国内患者能用到哪些GLP-1RA产品？

国内已获批的GLP-1RA包括艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、贝那鲁肽、度拉糖肽和聚乙二醇洛塞那肽等，其中聚乙二醇洛塞那肽是本土企业豪森药业自主创新的长效制剂。