糖尿病药物多靶点激动剂正成为研发热门方向，其中GIP/GLP-1双靶点产品有望通过更强的减重与降糖效果扩大治疗人群，从而推动该细分市场规模增长。信达生物IBI362在2022年7月达到二期临床主要终点，标志着国内双靶点赛道进入关键验证阶段，叠加GLP-1类药物整体在中国市场的快速放量，多靶点激动剂有望成为下一阶段市场扩容的核心驱动力。

双靶点对比单靶点的疗效优势

礼来的替尔泊肽（Tirzepatide）是GIP/GLP-1双受体激动剂的代表性产品，在三期临床阶段，其在降糖和减重两方面均展现出更优表现。资料显示，替尔泊肽在最高剂量15mg下，72周平均减重22.5%，而司美格鲁肽的数据为15.8%。这一差距背后，是GIP与GLP-1双靶点协同作用的机制优势——近年来的基础研究发现，两者联合使用“威力惊人”，已成为GLP-1类型药物下一阶段的研究重点。

此外，GCC(胰高血糖素)/GIP/GLP-1三重激动剂的研发也在推进中，多靶点策略正从单一受体激活走向多通路协同调控。

中国市场扩容的双重驱动

GLP-1类药物在中国市场正经历快速渗透。根据头豹研究院的预测，2021至2026年间，我国GLP-1的年复合增长率将达到70.5%。这一增速背后有两大驱动因素：

  • 价格门槛降低：随着多款GLP-1药物进入国家医保目录，患者月用药金额大幅下降。例如司美格鲁肽在国内上市仅四个月即进入医保，降价后单月用药金额约为500元。
  • 适应症人群扩大：我国糖尿病患者中超重比例为41%、肥胖比例为24.3%，兼具降糖与减重效果的多靶点药物，对这类患者群体具有更直接的临床价值。

值得注意的是，GLP-1受体激动剂在中国糖尿病市场的份额曾在2019年仅为3%，远低于国际市场的19%主流地位，这意味着多靶点药物在渗透率提升方面仍有广阔空间。

国产创新药的进展

在国内创新药阵营中，信达生物的IBI362（OXM3）在2022年7月达到二期临床研究的主要终点，在降血糖和减重方面均表现良好。该药物由礼来开发，礼来与信达共同推进其开发和商业化，定位为临床开发中期阶段的GLP-1和GCC受体双重激动剂。

与此同时，礼来的替尔泊肽已在中国进入三期临床试验。多靶点激动剂正从海外龙头主导走向国内外共同推进的格局。

常见问题

多靶点激动剂相比单靶点GLP-1药物，优势体现在哪里？

主要优势体现在减重和降糖效果的提升。以替尔泊肽为例，其在三期临床中头对头击败司美格鲁肽，72周平均减重22.5%，显著高于后者的15.8%。这种效果差异源于GIP与GLP-1双受体协同激活带来的代谢调控增强。

中国GLP-1药物市场增速有多快？

根据头豹研究院的预测，2021至2026年我国GLP-1的年复合增长率将达到70.5%。样本医院数据也显示，GLP-1类似物治疗小类的销售额在2021年增长幅度突破93.48%，增速持续高于内分泌及代谢调节用药大类。

国内哪些企业在多靶点激动剂领域有布局？

信达生物的IBI362已进入二期临床并达到主要终点，礼来的替尔泊肽在中国已进入三期临床试验。此外，国内部分企业也在推进司美格鲁肽仿制药及口服剂型的研发，但创新多靶点药物仍是更具想象空间的赛道。